Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе ядро белого или почти белого цвета.
|
Активное вещество
|
1 таб.
|
|
терифлуномид
|
14 мг
|
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76 мг, крахмал кукурузный - 38 мг, гипролоза - 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг.
- Пленочное покрытие: Опадрай II голубой (гипромеллоза - 39%; лактозы моногидрат - 28%; титана диоксид - 19.75%; триацетин - 8%; FD&C синий #2 / индигокармин алюминиевый лак - 5.25%) - 5 мг.
- 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
- 28 шт. - банки - пачки картонные.
Аналоги: Диссемил, Терифлуномид, Абаджио, Феморикс.
Фармакологическое действие
Иммуномодулирующее лекарственное средство с противовоспалительными свойствами. Селективно и обратимо ингибирует митохондриальный фермент дигидрооротатдигидрогеназу, необходимый для синтеза пиримидина de novo. Блокирует пролиферацию стимулированных лимфоцитов, что приводит к уменьшению количества циркулирующих лимфоцитов (точный механизм при рассеянном склерозе до конца не изучен).
Фармакокинетика
Биодоступность около 100%. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) — более 99%. Подвергается реабсорбции в кишечнике. Период полувыведения (T1/2) после многократного приема составляет 19 дней. Выведение препарата можно ускорить назначением колестирамина или активированного угля.
Показания
Лечение взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь в дозе 14 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
- Инфекции: часто - грипп, инфекции дыхательных и мочеполовых путей, бронхит, синусит, цистит, вирусный гастроэнтерит, оральный герпес, микоз стоп; неизвестно - тяжелые инфекции (включая сепсис).
- Со стороны крови: часто - нейтропения, анемия, лейкопения; нечасто - легкая тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: часто - легкие аллергические реакции; неизвестно - реакции гиперчувствительности (анафилактический шок, отек Квинке).
- Со стороны нервной системы и психики: очень часто - головная боль; часто - тревога, парестезия, радикулит, синдром запястного канала; нечасто - невралгия, периферическая невропатия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, артериальная гипертензия.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота, повышение АЛТ; часто - боль в животе, рвота, зубная боль, повышение ГГТ и АСТ; неизвестно - панкреатит, стоматит.
- Со стороны кожи: очень часто - алопеция (выпадение волос); часто - сыпь, акне; неизвестно - тяжелые кожные реакции.
- Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечно-скелетные боли, миалгия, артралгия, повышение КФК.
- Прочие: часто - поллакиурия, меноррагия, уменьшение массы тела; очень редко - интерстициальные заболевания легких.
Противопоказания к применению
- Тяжелая форма печеночной недостаточности;
- Тяжелый иммунодефицит (в т.ч. СПИД);
- Тяжелое нарушение костномозгового кроветворения (клинически значимая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения);
- Тяжелая почечная недостаточность, требующая гемодиализа;
- Тяжелые активные инфекции;
- Тяжелая гипопротеинемия;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Женщины с сохранным детородным потенциалом, не использующие надежные методы контрацепции;
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Пожилой возраст;
- Повышенная чувствительность к терифлуномиду.
Особые указания
- Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с рассеянным склерозом.
- До начала и в процессе лечения необходимо контролировать АД, активность ферментов печени (АЛТ) и общий анализ крови.
- Терифлуномид выводится из организма очень медленно (от 8 месяцев до 2 лет). В экстренных случаях (тяжелые инфекции, выраженные гематологические, кожные реакции, нейропатия или планирование беременности) применяется процедура ускоренного выведения с помощью колестирамина или активированного угля.
- С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и злоупотребляющим алкоголем.
- Применение живых ослабленных вакцин на фоне терапии следует избегать.
- Совместный прием с лефлуномидом не рекомендован.
- Требуется осторожность при переходе с других иммуномодулирующих препаратов (натализумаб, финголимод) из-за риска аддитивного воздействия на иммунную систему.
- При возникновении головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами.
Лекарственное взаимодействие
- Мощные индукторы CYP и белков-переносчиков (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой) могут снижать концентрацию терифлуномида — назначать с осторожностью.
- Не рекомендован одновременный прием с колестирамином или активированным углем, так как это ведет к резкому снижению концентрации препарата.
- С осторожностью применять совместно с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2C8, CYP1A2, а также с субстратами переносчиков ОАТР, ПОА3, BCRP (например, цефаклор, ципрофлоксацин, метотрексат, розувастатин, симвастатин, дулоксетин, теофиллин). Возможны изменения их эффективности или токсичности.
- При одновременном введении варфарина рекомендуется тщательный контроль МНО.
Условия хранения и отпуска из аптек
Хранить при комнатной температуре. Отпускается по рецепту врача.
