Эндоксан порошок для приг. инъекц. р-ра 200мг №1

Состав и форма выпуска

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций (200 мг, 500 мг, 1000 мг) и таблетки, покрытые оболочкой (50 мг).

Вспомогательные вещества таблеток: кальция карбонат, кальция моногидроген фосфат, натрия кармеллоза, желатин, глицерин, лактоза, крахмал маисовый, магния стеарат, макрогол, полисорбат, поливидон, сахароза, кремния диоксид, тальк, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Циклофосфамид — алкилирующий цитостатик. Механизм действия основан на образовании ковалентных связей с нуклеофильными соединениями, алкилировании структурных элементов ДНК (пуринов, пиримидинов) и РНК, что приводит к образованию поперечных сшивок и ингибированию синтеза белка, препятствуя делению опухолевых клеток.

Фармакокинетика

• Всасывание: Почти полностью всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. Биодоступность сопоставима с в/в введением.
• Метаболизм: Преимущественно в печени (микросомальная оксидазная система) до активных метаболитов (4-гидроксициклофосфамид, алдофосфамид), обладающих цитотоксическим действием. Cmax метаболитов достигается через 2–3 ч после в/в введения.
• Распределение: Связывание с белками плазмы — 12–14% (исходный препарат) и более 60% (метаболиты). Проникновение через ГЭБ ограничено.
• Выведение: Почками в форме метаболитов (5–25% в неизмененном виде) и с желчью. T1/2: 7 ч (взрослые), 4 ч (дети).

Показания к применению

• Онкология: острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, множественная миелома, рак молочной железы, яичников, нейробластома, ретинобластома, грибовидный микоз.
• Комбинированная терапия: рак легкого, шейки матки, мочевого пузыря, предстательной железы, саркомы (мягких тканей, Юинга), ретикулосаркома, опухоль Вильмса, герминогенные опухоли.
• Иммуносупрессия: аутоиммунные заболевания (ревматоидный и псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и предотвращение отторжения трансплантата.

Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается врачом индивидуально. Общие режимы дозирования:

Побочные действия

• Система крови: лейкопения, нейтропения (максимум на 7–14 день), редко — тромбоцитопения, анемия.
• ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея/запор, боли в животе.
• Мочеполовая система: геморрагический цистит/уретрит, фиброз мочевого пузыря, нарушение функции почек.
• Прочие: алопеция, кардиотоксичность, легочный фиброз, нарушение репродуктивной функции (стерильность), аллергические реакции.

Особые указания

• Необходим регулярный контроль ОАК (лейкоциты, нейтрофилы, тромбоциты) и анализа мочи.
• При снижении лейкоцитов до 2500/мкл или тромбоцитов до 100 000/мкл терапию прекращают.
• При гематурии/цистите прием препарата немедленно отменяют.
• Пациентам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции, отказаться от приема алкоголя и грейпфрутового сока.

Условия отпуска

По рецепту.