Тромборедуктин капсулы 0,5мг №100

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, желатин, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстеразы 3 (ФДЭ3) циклического АМФ. Селективно снижает содержание тромбоцитов в крови путем замедления созревания мегакариоцитов, уменьшения их размера и плотности. Обладает антиагрегационным действием.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность около 70%). Cmax достигается через 1 час. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP1A2. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде). Период полувыведения — около 1.3 ч. Прием пищи незначительно снижает Cmax, но увеличивает AUC.

Показания к применению

Эссенциальная тромбоцитемия группы высокого риска у взрослых пациентов при непереносимости или недостаточной эффективности стандартной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к анагрелиду;
• Умеренно выраженное или тяжелое нарушение функции печени;
• Умеренно выраженное или тяжелое нарушение функции почек (КК < 50 мл/мин);
• Детский возраст до 7 лет;
• Беременность и период лактации.

С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. в анамнезе), легкие нарушения функций печени/почек.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза: 1 мг/сут (в 2 приема по 0.5 мг). Через 1 неделю дозу можно постепенно повышать (не более чем на 0.5 мг/сут в неделю) до достижения минимальной эффективной дозы, поддерживающей уровень тромбоцитов < 600×10⁹/л (оптимально 150–400×10⁹/л). Максимальная разовая доза — 2.5 мг.

Побочное действие

• Со стороны ССС: часто — сердцебиение, тахикардия; нечасто — сердечная недостаточность, аритмия, повышение АД.
• Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — парестезия, депрессия, спутанность сознания.
• ЖКТ: часто — тошнота, диарея, боль в животе, рвота.
• Система крови: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения, кровотечения.
• Прочие: задержка жидкости, отеки, утомляемость, сыпь, миалгия, повышение активности печеночных ферментов.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо обследование сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, при необходимости эхокардиография).
• Требуется тщательный контроль общего анализа крови, активности печеночных ферментов и функции почек.
• При отмене препарата уровень тромбоцитов возвращается к исходному через 10–14 дней.
• Не применять одновременно с другими ингибиторами ФДЭ3 (милринон, цилостазол и др.).

Лекарственное взаимодействие

• Флувоксамин и омепразол могут замедлять метаболизм анагрелида (через CYP1A2).
• Возможно усиление эффектов препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота).
• Может нарушать всасывание пероральных контрацептивов.

Условия хранения и отпуска из аптек

• Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
• Отпускается по рецепту.