Терабинта таблетки 250мг №120

Состав

Вспомогательные вещества: просольв ОДТ (кремния диоксид коллоидный, кросповидон, фруктоза, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая), гипромеллоза 2910, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Показания к применению

Абиратерон в комбинации с преднизолоном предназначен для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата;
• Детский возраст до 18 лет;
• Средняя и тяжелая степень печеночной недостаточности;
• Тяжелая степень почечной недостаточности.

С осторожностью

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, состояние которых может ухудшаться при повышении артериального давления или развитии гипокалиемии, например, пациентов с сердечной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или желудочковой аритмией; фракцией выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, тяжелой или нестабильной стенокардией.

Беременность и лактация

Абиратерон не применяется у женщин. Данных о применении абиратерона у беременных женщин нет. Абиратерон противопоказан беременным и способным забеременеть женщинам. Неизвестно, выводится ли абиратерона ацетат или его метаболиты с молоком.

Способ применения и дозы

Дозы: Рекомендуемая суточная доза абиратерона составляет 1 г (4 таблетки по 250 мг) 1 раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Абиратерон применяется вместе с низкими дозами преднизолона. Рекомендуемая доза преднизолона составляет 10 мг/сут.

Абиратерон нельзя принимать с пищей. В течение 1 часа после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

До начала лечения абиратероном каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, а затем ежемесячно, следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Артериальное давление, концентрацию калия в крови и степень задержки жидкости в организме следует оценивать ежемесячно. При пропуске очередной суточной дозы абиратерона или преднизолона, на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени: Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Нет данных об эффективности и безопасности абиратерона ацетата при неоднократном применении у пациентов с нарушением функции печени умеренной или тяжелой степени (класс В или С по Чайлд-Пью), поэтому невозможно предсказать необходимую коррекцию дозы. Абиратерон нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней тяжелой степени.

Если в ходе лечения препаратом у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы в 5 раз, превышающее верхнюю границу нормы, или концентрации билирубина в 3 раза, превышающее верхнюю границу нормы), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг (две таблетки) один раз в день. В этом случае контроль активности сывороточных трансаминаз и концентрации билирубина должен осуществляться как минимум каждые 2 недели в течение 3 месяцев, а затем - ежемесячно. Если признаки гепатотоксичности возникают при приеме дозы 500 мг, терапию абиратероном следует прекратить.

Если у пациентов в любой период терапии развивается тяжелая форма гепатотоксичности (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышает верхнюю границу нормы в 20 раз), абиратерон следует отменить, повторное назначение препарата у таких пациентов невозможно.

Особые группы пациентов:

• Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: Для пациентов, имеющих до начала лечения нарушение функций печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью), коррекции дозы препарата не требуется. Абиратерон нельзя назначать пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью).
• Применение у пациентов с почечной недостаточностью: Для пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Тем не менее, абиратерон нельзя назначать пациентам, больным раком предстательной железы, с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении абиратерона у таких пациентов отсутствуют.
• Дети: Для детей применение абиратерона неактуально, поскольку у данной возрастной категории не бывает рака предстательной железы.

Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными явлениями при лечении абиратероном являются периферические отеки, гипокалиемия, повышение артериального давления, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение активности аланинаминотрансферазы, диспепсия, переломы.

• Инфекционные заболевания: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - сепсис.
• Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - недостаточность функции надпочечников.
• Влияние на результаты лабораторных исследований: очень часто - гипокалиемия; часто - гипертриглицеридемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы.
• Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - переломы (за исключением патологических переломов); нечасто - рабдомиолиз, миопатия.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия.
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение артериального давления; часто - сердечная недостаточность, в том числе острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка; стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия; частота неизвестна - инфаркт миокарда.
• Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - аллергический альвеолит.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - диспепсия.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - молниеносный гепатит, острая печеночная недостаточность.
• Общие нарушения: очень часто - периферические отеки.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь.

Передозировка

Данные о передозировке абиратероном ограничены. Специфического антидота нет. В случае передозировки прием абиратерона следует прекратить. Следует проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Лекарственное взаимодействие

• Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона: Следует избегать совместного применения абиратерона и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например: фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, зверобой продырявленный). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности. Применение кетоконазола (сильного ингибитора изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику абиратерона.
• Потенциальное влияние абиратерона на действие других лекарственных препаратов: Абиратерон ингибирует печеночные изоферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов - CYP2D6 и CYP2C8. Рекомендуется с осторожностью назначать абиратерон пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 (особенно препараты с узким терапевтическим индексом, такие как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол).
• Лекарственные средства, способные удлинять интервал QT: Поскольку андрогенная депривационная терапия может приводить к удлинению интервала QT, рекомендуется проявлять осторожность при применении абиратерона с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию (например: хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т.д.).
• Совместное применение со спиронолактоном: Спиронолактон связывается с рецепторами андрогенов и может способствовать повышению концентрации ПСА. Применение спиронолактона не рекомендовано у пациентов, принимающих абиратерон.

Особые указания

• Прием абиратерона одновременно с пищей значительно увеличивает всасывание абиратерона. Абиратерон нельзя принимать с пищей.
• Повышение артериального давления, гипокалиемия, задержка жидкости и сердечная недостаточность: Абиратерон может вызвать данные симптомы из-за повышения концентрации минералокортикоидов. Прием кортикостероидов ослабляет это действие. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, клиническое состояние которых может ухудшиться от подобных реакций.
• Гепатотоксичность и нарушение функции печени: При развитии клинических симптомов и признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени, следует немедленно измерить активность сывороточных трансаминаз.
• Женщины детородного возраста: Абиратерон не предназначен для применения у женщин. Для предотвращения случайного воздействия, беременные или способные забеременеть женщины не должны работать с препаратом без перчаток.
• Контрацепция у мужчин и женщин: Неизвестно, присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. Необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной, а также презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции при контакте с женщиной детородного возраста.
• Отмена глюкокортикостероидов и купирование стрессовых ситуаций: При отмене преднизолона следует проявлять осторожность и контролировать признаки недостаточности функции коры надпочечников. У пациентов при развитии стрессовых ситуаций может потребоваться повышенная доза глюкокортикостероидов.
• Плотность костной ткани: У мужчин может наблюдаться снижение плотности костной ткани, этот эффект может усиливаться при одновременном применении глюкокортикостероидов.
• Предшествующее применение кетоконазола: У пациентов, ранее получавших кетоконазол для терапии рака простаты, можно ожидать более низкий уровень ответа на терапию.
• Гипергликемия: Применение глюкокортикостероидов может приводить к гипергликемии, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо часто измерять концентрацию сахара в крови.
• Влияние на костно-мышечную систему: При применении абиратерона были зарегистрированы случаи миопатии и рабдомиолиза с почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении абиратерона и других препаратов, способных вызвать миопатию.
• Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Абиратерон не влияет или оказывает ничтожно малое влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Условия хранения и отпуска

• В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
• Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности.
• Отпускается по рецепту.