Фазлодекс р-р для в/м инъекций 250мг/5мл 5мл №1

Состав

Раствор вязкий, прозрачный, от бесцветного до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: этанол (96%), бензиловый спирт, бензилбензоат, масло семян клещевины обыкновенной.

Фармакологическое действие

Антиэстрогенное средство. Является конкурентным антагонистом эстрогеновых рецепторов. Блокирует трофическое действие эстрогенов, вызывает деградацию эстрогеновых рецепторов и подавляет их экспрессию, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности.

Фармакокинетика

После в/м инъекции всасывается медленно (Cmax — через 7 дней). Обладает высоким объемом распределения. Метаболизируется в печени, преимущественно без участия системы цитохрома P450. Период полувыведения (T1/2) — 50 дней. Выводится преимущественно с калом.

Показания к применению

• Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе (при прогрессировании на фоне другой антиэстрогенной терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фулвестранту или другим компонентам препарата;
• Выраженные нарушения функции печени;
• Беременность и период кормления грудью;
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: легкие и умеренные нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, склонность к кровотечениям, тромбоцитопения, прием антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Вводится строго внутримышечно, медленно (в течение 1–2 минут) в ягодичную область. Содержимое двух шприцев (по 250 мг каждый) вводится последовательно в обе ягодичные области.

Режим дозирования: 500 мг 1 раз в месяц. В первый месяц терапии вводится дополнительная доза 500 мг через 2 недели после первой инъекции.

Побочное действие

• Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения (боль, воспаление).
• ЖКТ: очень часто — тошнота, повышение активности печеночных ферментов; часто — рвота, диарея, анорексия.
• Сердечно-сосудистая система: часто — приливы, тромбоэмболия.
• Общие расстройства: очень часто — астения; часто — головная боль.
• Кожные реакции: часто — сыпь.

Особые указания

• Из-за способа введения (в/м) следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями свертываемости крови.
• Риск развития остеопороза при длительной терапии не исключен.
• Пациентам с астенией следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.
• Фазлодекс нельзя смешивать с другими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Фулвестрант не подавляет активность основных изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.

Условия хранения и отпуска из аптек

• Хранить при температуре 2–8°С в защищенном от света месте. Не замораживать.
• Отпускается по рецепту.